水溶性大环超分子药物化学研究进展

张珩之; 刘育

doi:10.12405/j.issn.2097-1486.2025.02.007

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水溶性大环超分子药物化学研究进展

更新时间：2025-09-26

- 水溶性大环超分子药物化学研究进展
- Research progress in water-soluble macrocyclic supramolecular medical chemistry
- 新兴科学和技术趋势 2025年4卷第2期页码：200-207
- 作者机构：
  
  南开大学元素有机化学国家重点实验室，天津 300071
- 作者简介：
  
  [ "刘育，男，南开大学讲席教授，博士生导师。主要从事合成化学的研究，研究方向为有机超分子化学。1994年入选教育部跨世纪优秀人才计划，1996年获国家杰出青年科学基金资助，1997年被授予天津市授衔专家称号，2000年入选原人事部“百千万人才工程”，2000年被聘为教育部“长江学者奖励计划”特聘教授，2010年和2015年两次获中国侨界贡献奖，2012年获全国优秀科技工作者称号，2006年和2011年两次担任国家重点基础研究发展计划（973计划）项目首席科学家。其研究成果已在国内外核心刊物发表论文700多篇，IF>10论文100多篇，论文SCI他引2万多次，H-index 76。主编中英文专著4部，参编8部。以第一完成人获国家自然科学奖二等奖1项（环糊精的分子识别与组装/2010年），省部级自然科学一等奖3项、二等奖3项，宝钢优秀教师特等奖1项和国家“十一五”科技计划执行突出贡献奖。曾任第六届和第七届国务院学位委员会学科评议组成员，中国化学会常务理事，天津市化学会副理事长，高等学校化学学报副主编，亚太环糊精协会主席，现任国际环糊精和葫芦脲协会顾问委员会委员，《中国化学快报》学术委员会主任，Asian J. Org. Chem.， Aggregate等7种杂志编委。Email：yuliu@nankai.edu.cn" ]
- 基金信息：
  
  国家自然科学基金(22131008)
- DOI：10.12405/j.issn.2097-1486.2025.02.007
  中图分类号： O641.3
- 收稿日期：2025-01-17，
  
  修回日期：2025-02-20，
  
  纸质出版日期：2025-06-25
- 稿件说明：
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张珩之,刘育.水溶性大环超分子药物化学研究进展[J].新兴科学和技术趋势,2025,4(2):200-207.

ZHANG Hengzhi,LIU Yu.Research progress in water-soluble macrocyclic supramolecular medical chemistry[J].Emerging Science and Technology,2025,4(2):200-207.
张珩之,刘育.水溶性大环超分子药物化学研究进展[J].新兴科学和技术趋势,2025,4(2):200-207. DOI： 10.12405/j.issn.2097-1486.2025.02.007.

ZHANG Hengzhi,LIU Yu.Research progress in water-soluble macrocyclic supramolecular medical chemistry[J].Emerging Science and Technology,2025,4(2):200-207. DOI： 10.12405/j.issn.2097-1486.2025.02.007.

摘要

水溶性大环化合物具有内部疏水和外部亲水的特性。因此，大环化合物能通过氢键、疏水相互作用及范德华力选择键合尺寸匹配的各种药物分子。其不仅仅用于增强药物分子的生物相容性和药物增效性，而且用于靶向给药和原位成像，或原位成药。随着化学、生物、材料等学科交叉的发展，越来越受到科学家的广泛关注。本文总结了水溶性大环基元或衍生化基元对药物分子的键合以及组装体负载等在靶向给药、药物控制释放，以及协同增强光热、光动力等诊疗方面的应用，主要包括（1）环糊精及其衍生物构筑的超分子诊疗体系；（2）葫芦脲构筑的超分子诊疗体系；（3）杯芳烃/柱芳烃及其衍生物构筑的超分子诊疗体系；最后对大环超分子药物化学的发展趋势做了展望。我们相信超分子大环化合物与生物大分子的组装也必将推动超分子化学在生命科学中的广泛应用。

Abstract

Water-soluble macrocyclic compounds possess hydrophobicity in the cavities and hydrophilicity outside the cavities. Therefore， they selectively bond to various drugs of matching size through hydrogen bonding， hydrophobic interaction， and van der Waals force. They are are not only used to enhance the biocompatibility and drug synergy of drug molecules， but also used for targeted drug delivery and in situ imaging or in situ drug formation. With the development of cross-disciplinary research such as chemistry， biology， and materials， they have attracted more and more attention from scientists. This paper summarizes the application of water-soluble macrocyclic motifs or derivatized motifs to drug molecules and assembly loading in targeted drug delivery， controlled drug release， and synergistic enhancement of photothermal and photodynamic therapy， mainly including （1） supramolecular therapeutic systems constructed by cyclodextrin derivatives；（2） supramolecular therapeutic systems constructed by cucurbiturils； and （3） supramolecular therapeutic systems constructed by calixarene/pillararene derivatives. Finally the development trend of macrocyclic supramolecular medicinal chemistry is prospected.

关键词

Keywords

references

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