Research progress in water-soluble macrocyclic supramolecular medical chemistry

ZHANG Hengzhi; LIU Yu

doi:10.12405/j.issn.2097-1486.2025.02.007

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Research progress in water-soluble macrocyclic supramolecular medical chemistry

更新时间：2026-02-03

- Research progress in water-soluble macrocyclic supramolecular medical chemistry
- Emerging Science and Technology(Nat.Sci.Ed.) Vol. 4, Issue 2, Pages: 200-207(2025)
- 作者机构：
  
  南开大学元素有机化学国家重点实验室，天津 300071
- 作者简介：
- 基金信息：
- DOI：10.12405/j.issn.2097-1486.2025.02.007
  CLC： O641.3
- Received：17 January 2025，
  
  Revised：2025-02-20，
  
  Published：25 June 2025
- 稿件说明：
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张珩之,刘育.水溶性大环超分子药物化学研究进展[J].新兴科学和技术趋势,2025,4(2):200-207.

ZHANG Hengzhi,LIU Yu.Research progress in water-soluble macrocyclic supramolecular medical chemistry[J].Emerging Science and Technology,2025,4(2):200-207.
张珩之,刘育.水溶性大环超分子药物化学研究进展[J].新兴科学和技术趋势,2025,4(2):200-207. DOI： 10.12405/j.issn.2097-1486.2025.02.007.

ZHANG Hengzhi,LIU Yu.Research progress in water-soluble macrocyclic supramolecular medical chemistry[J].Emerging Science and Technology,2025,4(2):200-207. DOI： 10.12405/j.issn.2097-1486.2025.02.007.

摘要

水溶性大环化合物具有内部疏水和外部亲水的特性。因此，大环化合物能通过氢键、疏水相互作用及范德华力选择键合尺寸匹配的各种药物分子。其不仅仅用于增强药物分子的生物相容性和药物增效性，而且用于靶向给药和原位成像，或原位成药。随着化学、生物、材料等学科交叉的发展，越来越受到科学家的广泛关注。本文总结了水溶性大环基元或衍生化基元对药物分子的键合以及组装体负载等在靶向给药、药物控制释放，以及协同增强光热、光动力等诊疗方面的应用，主要包括（1）环糊精及其衍生物构筑的超分子诊疗体系；（2）葫芦脲构筑的超分子诊疗体系；（3）杯芳烃/柱芳烃及其衍生物构筑的超分子诊疗体系；最后对大环超分子药物化学的发展趋势做了展望。我们相信超分子大环化合物与生物大分子的组装也必将推动超分子化学在生命科学中的广泛应用。

Abstract

Water-soluble macrocyclic compounds possess hydrophobicity in the cavities and hydrophilicity outside the cavities. Therefore， they selectively bond to various drugs of matching size through hydrogen bonding， hydrophobic interaction， and van der Waals force. They are are not only used to enhance the biocompatibility and drug synergy of drug molecules， but also used for targeted drug delivery and in situ imaging or in situ drug formation. With the development of cross-disciplinary research such as chemistry， biology， and materials， they have attracted more and more attention from scientists. This paper summarizes the application of water-soluble macrocyclic motifs or derivatized motifs to drug molecules and assembly loading in targeted drug delivery， controlled drug release， and synergistic enhancement of photothermal and photodynamic therapy， mainly including （1） supramolecular therapeutic systems constructed by cyclodextrin derivatives；（2） supramolecular therapeutic systems constructed by cucurbiturils； and （3） supramolecular therapeutic systems constructed by calixarene/pillararene derivatives. Finally the development trend of macrocyclic supramolecular medicinal chemistry is prospected.

关键词

Keywords

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